Ітраконазол Протигрибковий засіб, 100 табл

Ітраконазол Протигрибковий засіб, 100 табл

Синтетичний протигрибковий засіб із групи похідних триазолу.
Має широкий спектр дії, механізм якого обумовлений порушенням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів, що впливає на ланостериндеметилазу – фермент, залежний від цитохрому.

Фармакокінетика.
Всмоктування. Максимальна біодоступність ітраконазолу спостерігається при застосуванні препарату одразу після їди.
Після одноразового застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-4 години.

При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі досягається через 1 - 2 тижні від початку лікування та через 3-4 години після застосування останньої дози препарату становить: 0,4 мкг/мл – при застосуванні 100 мгтраконазолу 1 раз на добу; 1 мкг/мл – при застосуванні 200 мг препарату 1 раз на добу, 2 мкг/мл – при застосуванні 200 мг 2 рази на добу. З білками плазми зв'язується 998% активної речовини.

Розподіл. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2 – 3 рази перевищує концентрацію у плазмі крові.
Концентрація ітраконазолу у тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію у плазмі крові.
Терапевтична концентрація ітраконазолу у шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення

4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування та продовжується принаймні протягом шести місяців після завершення тримісячного курсу лікування.
Ітраконазол проникає також у сальні та потові (у меншій кількості) залози шкіри.

Метаболізм. Ітраконазол метаболізується в печінці, переважно за участю CYP3A4, з утворенням великої кількості похідних, одна з яких - гідроксиітраконазол - має протигрибкову дію майже на рівні ітраконазолу.

Виведення. Виведення із плазми двофазове. Кінцевий період напіввиведення 1-1,5 діб.
Приблизно 35% прийнятої дози препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів протягом 1 тижня, з них у незміненому вигляді виводиться менше 0,03%.
З фекаліями в незміненому вигляді виводиться близько 3-18% прийнятої дози препарату.