Итраконазол Противогрибковое средство, 100 табл

Итраконазол Противогрибковое средство, 100 табл

Синтетическое противогрибковое средство из группы производных триазола.
Имеет широкий спектр действия, механизм которого обусловлен нарушением синтеза эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов, что оказывает влияние на ланостериндеметилазу - фермент, зависимый от цитохрома.

Фармакокинетика. 
Всасывание. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при применении препарата сразу после еды.
После однократного применения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме достигается через 1 - 2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после применения последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг/мл - при применении 100 мгитраконазола 1 раз в сутки; 1 мкг/мл - при применении 200 мг препарата 1 раз в сутки, 2 мкг/мл - при применении 200 мг 2 раза в сутки. С белками плазмы связывается 99,8% активного вещества.

Распределение. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 - 3 раза превышает концентрацию в плазме крови.
Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови.
Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения

4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола вкератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и продолжается по крайней мере в течение шести месяцев после завершения трехмесячного курса лечения.
Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Метаболизм. Итраконазол метаболизируется впеченке, преимущественно при участии CYP3A4, с образованием большого количества производных, одно из которых - гидроксиитраконазол - оказывает противогрибковое действие почти на рівніітраконазолу.

Выведение. Выведение из плазмы двухфазовое. Конечный период полувыведения 1-1,5 суток.
Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%.
С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.